【新華網】科學家兩項最成果有助抗糖尿病新藥研發并降低藥物成本

  新華社上海5月18日電(記者劉雪、周琳)北京時間5月18日凌晨,國際學術期刊《自然》同時在線發表了我國科學家關于胰高血糖素受體和胰高血糖素樣肽-1受體的兩項最新研究成果。這兩項成果為治療2型糖尿病和肥胖癥的新藥研發指明了方向,并可能降低用藥成本。

  2型糖尿病是世界上患病人數上升最快的疾病之一。胰高血糖素受體和胰高血糖素樣肽-1受體是體內血糖代謝的關鍵調節因子。在饑餓狀態下,胰高血糖素受體通過與其配體胰高血糖素結合來提高人體血糖水平;而胰高血糖素樣肽-1受體主要在攝食后發揮作用,通過與其配體胰高血糖素樣肽-1結合,刺激胰島素分泌,使餐后血糖降低并維持在正常水平。這一領域的研究是抗糖尿病藥物設計和研發需要掌管的關鍵鑰匙。

  胰高血糖素受體是抗2型糖尿病藥物的重要靶點。由于其全長結構信息缺失,影響了靶向該受體的抑制劑藥物研發,目前尚無上市藥物。這次發布的最新研究成果顯示,中科院上海藥物研究所領銜的科研團隊成功解析人源胰高血糖素受體全長蛋白的三維結構,揭示了該受體蛋白不同結構域對其活化的調控機制,為2型糖尿病治療新藥開發提供了新思路。

  胰高血糖素樣肽-1受體是公認的2型糖尿病治療靶標,目前已有多個激動該受體的多肽藥物上市,它們的年銷售總額超過100億美元。但當下多肽藥物的經典給藥方法是注射,靶向該受體口服藥物研發一直是國際醫藥產業關注的熱點。

  上??萍即髮WiHuman研究所領銜的科研團隊成功解析人源胰高血糖素樣肽-1受體七次跨膜區晶體結構,揭示了其別構調節機理,也為相關藥物研發奠定了結構生物學基礎。

  科研團隊成員、復旦大學藥學院院長王明偉說,希望近3年內在科研成果轉化方面實現突破。這些成果成功應用后將降低糖尿病治療藥物的用藥成本。