【新民晚報】鹽酸安妥沙星 16年磨出的本土好藥

  鹽酸安妥沙星

  16年磨出的本土好藥

楊玉社研究員及其團隊在實驗室(右二:楊玉社)

  國家技術發明獎

  二等獎

  鹽酸安妥沙星,我國自1993年實施藥品專利法以來的第一個化學創新藥物,今天又獲殊榮——2017年度國家技術發明獎二等獎!

  對中國科學院上海藥物研究所楊玉社研究員領銜的科研團隊而言,今年可謂“雙喜臨門”,不僅在國家科學技術獎勵大會上載譽,而且還有一個好消息:鹽酸安妥沙星繼陸續進入17個省市的醫保目錄后,今年有望進入國家醫保目錄,造福更多患者。

  從思路設計、實驗室探索、臨床研究直到獲得新藥證書、成功上市,鹽酸安妥沙星可謂“十六年磨一劍”。楊玉社研究員告訴記者,在完成人名單上,既有他的老師,我國著名藥物化學家嵇汝運院士和陳凱先院士,也有他的師兄,上海藥物所所長蔣華良院士。

  氟喹諾酮是人們熟悉的抗菌藥,比如,諾氟沙星是首類可口服、強效、廣譜的抗菌藥。但長久以來,中國老百姓使用的都是國外研發的沙星類抗菌藥。中國科學院上海藥物研究所的楊玉社、嵇汝運團隊從1993年開始潛心研究氟喹諾酮類抗菌藥,設計合成了5類62個新化合物。2009年,從中脫穎而出的鹽酸安妥沙星成功上市,成為我國第一個具有新穎化學結構和自主知識產權的1.1類化學新藥。

  事實上,在鹽酸安妥沙星問世前,國外的氟喹諾酮類藥物,在安全性和藥物代謝方面,暴露出不少問題,這也對我國科學家提出了新的挑戰:必須后來居上,創制出更高效、更安全的新藥!楊玉社和同事們采用結構優化的策略,巧妙地施展了分子結構“魔術”:在母核5-位引入氨基,結果,無論是抗菌活性、代謝性質還是心血管安全性,都有了顯著的提升。

  大規模IV期臨床研究證實,鹽酸安妥沙星治療各種急性細菌感染,臨床治愈率為98.8%,不良反應發生率僅1.2%,綜合性能在國際同類產品中名列前茅。至2016年底,鹽酸安妥沙星片已使100余萬人次患者受益。

  本報記者 董純蕾